榮獲第13屆國家新創獎生技製藥組

　　近三十年來，癌症藥物開發是各大藥廠爭相競爭的大餅，藥物的開發也由小分子化合物發展至大分子蛋白質藥物；治療方式也日趨多樣化，由原本的化療、複合治療、標靶療法演進至免疫療法，但這些藥物發展的進步及多樣性還是無法改變癌症仍然佔據全球十大死因之首，因此針對治療癌症的新藥開發仍需由病理源頭尋找關鍵的突破。隨著精準化醫療技術進步，藥物的開發不單單侷限於單一藥物單一適應症，如何準確的找到癌症標靶(biomarker)除了能提高治療效果，更能降低病人的副作用。

　　信力生技發展出一種用於治療癌症之創新標靶藥物MG-D-1509，本MG藥物包含兩種小分子化合物，本藥物因為有可預測療效的生物標記（Bio marker)只針對癌細胞進行毒殺，不會影響到正常細胞，因此無明顯副作用。透過自發性腎臟癌細胞轉移動物模式將腎臟癌細胞植入小鼠腎臟中，待癌細胞轉移後給予兩樣Raf抑制劑，結果顯示此一MG藥物能有效毒殺轉移癌細胞,使小鼠體內的腫瘤變小，甚至消失，並有效延長小鼠存活時間。目前實驗證明包括8種癌症（肺癌、攝護腺癌、乳癌、腎臟癌、大腸癌、肝癌、子宮頸癌、腦瘤）皆有顯著之效果。



　　本MG抗癌藥物主要針對癌細胞的粒線體與DAPK（Death associated protein kinase）為作用機制，研究發現當MG藥物作用時，會促使磷酸化的C-Raf和磷酸化的DAPK離開粒線體，轉而游離至細胞質，而這個游離的過程中，造成了粒線體的膜電位改變而產生具有攻擊能力的ROS，ROS便會針對癌細胞展開第一階段的死亡刺激;緊接著當ROS大量存在時，更會引發PP2A將磷酸化的DAPK進行去磷酸化的動作，使得DAPK恢復原有殺死癌細胞的能力，進而產生第二階段的死亡攻擊。本MG藥物主要透過兩個階段的死亡刺激，促使粒線體中ROS產生及DAPK絲安酸308位置去磷酸化，來造成癌細胞的死亡。



　　MG-D-1509已分別於2017年11月2日及2018年5月21日獲得美國食品藥物管理局 (US FDA) 及台灣衛生福利部食品藥物管理署(TFDA)核准通過人體臨床試驗審查許可(IND)，核准信力生技執行肝癌、肺癌及腎臟癌之人體臨床I/IIa期試驗，並於內湖三軍總醫院展開人體臨床試驗。目前已完成的臨床I期人體試驗中證實MG-D-1509藥物於人體並不會產生不良反應。